神經(jīng)肽 Y（NPY）作為一種重要的神經(jīng)遞質(zhì)，廣泛分布于脊椎動物的中樞神經(jīng)系統(tǒng)和 周圍神經(jīng)系統(tǒng)。通過與不同的亞型受體結(jié)合，NPY 激活信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路，從而調(diào)節(jié)攝食 、能 量平衡、焦慮、晝夜節(jié)律和其他生理過程。

      NPY 受體（NPYR）屬于 G 蛋白偶聯(lián)受體家族， 目前在哺乳動物中已鑒定出 5 種受體基因亞型，即 NPY1R、NPY2R、NPY3R、NPY5R 和 NPY6R。 NPY2R 是參與哺乳動物焦慮和攝食調(diào)節(jié)的重要受體基因，其內(nèi)源性配體是 NPY（3-36） 和 PYY（3-36），NPY2R 與 NPY 和 PYY 的 N 末端截短形式結(jié)合。

      cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）信號轉(zhuǎn)導(dǎo)中是一種關(guān)鍵的第二信使。當(dāng)配體結(jié)合 到 GPCR，構(gòu)象發(fā)生變化，激活受體接著激活 G 蛋白，Gi 的激活導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶調(diào)控 cAMP 的下調(diào)。NPY2R CHO 藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) NPY2R 的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程，原理見 下圖所示。

Figure 1. NPY2R  CHO細(xì)胞模型原理圖